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重新设计的植物化合物可治疗小鼠阿片类药物成瘾:通过重新设计长春胺的生物活性来防止吗啡的寻求行为
2020年08月21日    阅读量:253     新闻来源:中国化工网 okmart.com    |  投稿

在美国,滥用处方药和非法阿片类药物(例如吗啡和海洛因)是一个主要问题,给公众健康,经济和社会造成了严重破坏。


这就是为什么科学家在寻找新药来帮助打破成瘾循环的原因。现在,在ACS的《医学化学杂志》上报道的研究人员已经重新设计了长春胺的结构,长春胺是一种植物来源的化合物,因此可以减少小鼠中的吗啡寻找行为中国化工网okmart.com


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根据美国疾病控制与预防中心的数据,2017年每天有130多人死于阿片类药物过量。


罗伯特·惠根斯三世(Robert Huigens III)和同事想开发一种药物来治疗阿片类药物成瘾,是否想过可以将天然产品用作阿片类药物吗?


合成新化合物的起点。许多植物产生的化合物具有可以与治疗相关的生物学靶标结合的复杂结构。


Huigens认为,通过改变一种化合物长春胺的结构,长春胺是植物长春蔓未成年人叶子上的一种吲哚生物碱,它们可能获得与阿片类药物成瘾相关的新蛋白质靶点结合的分子,从而阻止了药物的“高”感觉。


研究小组改变了长春胺的化学结构,产生了由80个小分子组成的多样化文库。然后,他们筛选了其中七个分子与某些蛋白质受体结合并阻止其作用的能力。


其中一个分子被称为“ V2a”,它抑制了一种海洛因受体2(HCRTR2)蛋白质,该蛋白质与海洛因依赖性有关,而母体化合物长春胺没有作用。


然后,研究人员在小鼠中测试了该化合物,发现用V2a进行预处理可防止小鼠在施用吗啡的小室中花费额外的时间。


在另一项实验中,已从吗啡成瘾中“恢复”并随后接受V2a治疗的小鼠不会因应激反应而恢复为寻求吗啡的行为,这与未接受新分子治疗的小鼠不同。



标签:化工应用技术中心今日头条农业化学生物化学生物制药行业资讯原料动态
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