STAMINA-001研究将评估ATG-037作为单一疗法或与免疫检查点抑制剂(ICIs)派姆单抗联合用于局部晚期或转移性实体瘤患者的安全性、药理学和初步疗效
ATG-037 是一种可口服的小分子 CD73 抑制剂。德琪医药拥有开发、商业化和制造 ATG-037 的全球独家权利
上海和香港,2022 年 5 月 30 日 /美通社/ --德琪集团有限公司(“德琪集团”联交所代码:6996.HK),一家领先的创新型、商业阶段的全球生物制药公司,致力于发现、开发和商业化一流的和/或血液学和肿瘤学领域的同类最佳疗法,今天宣布,第一名患者已在STAMINA-001 试验中给药,以评估 ATG-037 作为单一疗法或与 pembrolizumab 联合用于局部晚期或澳大利亚的转移性实体瘤。
该研究的主要目的是评估 ATG-037 作为单一疗法并与 pembrolizumab 联合使用的安全性、耐受性、推荐的 II 期剂量和初步抗肿瘤疗效中国化工网okmart.com。次要目标包括表征 ATG-037 的药理学。
ATG-037 是一种口服的小分子 CD73 抑制剂。CD73是一种“免疫检查点介质” [1],通过产生腺苷干扰抗肿瘤免疫反应,从而导致肿瘤微环境中的免疫抑制。ATG-037 可以逆转腺苷介导的免疫抑制[2]。作为单一疗法以及与 ICI 和化疗药物联合使用,它已显示出有希望的临床前疗效。在临床前研究中,这种化合物克服了抗 CD73 抗体中常见的“钩子效应”。此外,GLP 毒理学研究表明该化合物具有潜在的广泛治疗窗口。
“虽然 ICI 广泛用于治疗各种癌症,但许多患者患有耐药或难治性疾病,这造成了巨大的未满足需求,”澳大利亚阿德莱德南方肿瘤临床研究部首席研究员 Ganessan Kichenadasse 博士说。“越来越多的证据表明,腺苷在抑制抗肿瘤免疫活性方面起着关键作用。CD73 可以将一磷酸腺苷 (AMP) 转化为腺苷。ATG-037 是一种口服的小分子 CD73 抑制剂,可以阻断腺苷的产生。我们正在很高兴成为 STAMINA-001 试验的一部分。这项 I 期研究汇集了一群经验丰富的澳大利亚研究人员,与 Antengene 合作。我们很高兴评估 ATG-037作为单一治疗实体瘤患者的治疗潜力代理以及通过添加 ICI 来探索受益机会。”
“开发能够在肿瘤微环境中发挥作用以逆转免疫抑制的药物是德琪集团的重点关注领域之一,”德琪集团首席医疗官 Kevin Lynch 博士说. “在 2022 年美国癌症研究协会年会 (AACR 2022) 上公布的临床前数据表明,与抗 CD73 单克隆抗体相比,ATG-037 在更高 AMP 环境中恢复 T 细胞功能的能力更强。这些数据突出了CD73小分子抑制剂相对于阻断抗体的潜在治疗优势,无论是作为单一疗法,还是与其他免疫肿瘤治疗相结合。我们对该药物在临床前研究中的表现非常满意,并希望在这项I期研究中ATG “-037 可以证明耐受性和活动信号,这将使我们能够进入更广泛的开发计划。我们对首次人体临床试验的开始感到非常兴奋,并期待 ATG-037 的下一步发展。”
关于 STAMINA-001 试验
STAMINA-001试验是一项针对局部晚期和转移性实体瘤患者的ATG-037单一疗法或与派姆单抗联合疗法的I期多中心、开放标签、剂量发现研究。受试者将从两个单一疗法周期开始,然后允许接受派姆单抗的添加。该研究的主要目的是评估 ATG-037 的安全性和耐受性,并确定 ATG-037 单药治疗的最大耐受剂量 (MTD) 和/或推荐的 2 期剂量 (RP2D) 和/或最佳生物剂量功效。次要目标包括表征 ATG-037 的药理学。作为 I 期研究,将在整个试验过程中进行密集的安全监测。
关于 ATG-037
ATG-037 是一种可口服的、高度选择性的小分子,可完全阻断 CD73 的活性。CD73 是一种 5'-核苷酸外切酶,可催化一磷酸腺苷 (AMP) 转化为腺苷。腺苷的产生导致肿瘤微环境中的显着免疫抑制,现在被认为是肿瘤微环境中最重要的免疫调节途径之一。
许多人类肿瘤过表达 CD73,这种表达通常与预后不良有关。阻断 CD73 已被证明可有效控制肿瘤生长和转移,CD73 抑制剂可增加 ICI 和化疗药物的治疗活性。迄今为止的临床数据表明,CD73 抑制剂对标准护理治疗几乎没有增加额外的毒性。
关于德琪医药
德琪集团有限公司(“德琪集团”,联交所代码:6996.HK)是一家领先的商业阶段研发驱动型全球生物制药公司,专注于癌症和其他危及生命疾病的创新一流/一流治疗药物. 在其“超越国界治疗患者”的愿景驱动下,德琪医药旨在为亚太地区和世界各地的患者提供最先进的抗癌药物。自2017年开始运营以来,德琪医药已在美国和亚洲获得了23个研究性新药(IND)批准,在多个亚太市场提交了6个新药申请(NDA),其中XPOVIO ®的NDA(selinexor) 在中国、韩国、新加坡和澳大利亚获得批准。凭借合作伙伴关系和内部药物发现,德琪医药建立了一个广泛且不断扩大的 15 个临床和临床前资产管道。德琪医药拥有 10 个项目的全球版权和 5 个项目的亚太地区版权,包括大中华区。